Технология ферментации для получения даптомицина
1. Описание продукта
Даптомицин - новый липопептидный антибиотик, используемый для лечения некоторых инфекций, вызванных грамположительными микроорганизмами. Это встречающееся в природе соединение, обнаруженное в почвенном сапротрофе Streptomyces roseosporus. Его особый механизм действия означает, что он может быть полезен при лечении инфекций, вызванных полирезистентными бактериями. Он продается в США под торговым названием «Кубицин» (Cubist Pharmaceuticals Inc.).
Даптомицин имеет особый механизм действия, нарушая многие аспекты функции клеточной мембраны бактерий. Насколько можно судить, он связывается с мембраной и вызывает быструю деполяризацию, что приводит к потере мембранного потенциала, вызывающей ингибирование синтеза белка, ДНК и РНК, что приводит к гибели бактериальной клетки.
Бактерицидное действие даптомицина зависит от концентрации. Имеются доказательства синергизма с ?-лактамными антибиотиками в лабораторных условиях.
Молекулярная формула: C72H101N17O26
Молекулярный вес: 1620,67
2. Использование
В дополнение к действию на большинство клинически значимых грамположительных бактерий даптомицин обладает сильной активностью против изолированных бактерий, которые продемонстрировали устойчивость к метициллину, ванкомицину и линезолиду в лабораторных условиях.
В сентябре 2003 года FDA США впервые одобрило даптомицин для лечения тяжелых кожных инфекций, а в марте 2006 года он был одобрен для лечения инфекционных заболеваний. В январе 2006 года он был одобрен Европейской комиссией для лечения осложненных инфекций кожи и мягких тканей, вызываемых некоторыми грамположительными бактериями. В сентябре 2007 года Европейский Союз одобрил даптомицин для инъекций (Кубицин) для лечения инфекционного эндокардита правых отделов сердца, вызванного золотистым стафилококком, и инфекционного эндокардита правых отделов сердца или стафилококковой бактериемиеи, связанной осложненной инфекцией кожи и мягких тканей.
3. Технология
Штаммы и технологические ноу-хау для ферментации и извлечения доступны через ITTC:
- Итоговый титр: 2,2±0,2 г/л;
- Время ферментации: 196±24 ч;
- Выход извлечения (фармацевтический класс): ≥40%